Notifications
Clear all

Ce sunt canabinoizii și de ce sunt importanți

Profu' de canabis
(@profudecanabis)
Admin Admin

Toți pasionații de canabis au auzit de THC, cunoscut științei drept Δ⁹-tetrahidrocanabinol. Această moleculă este responsabilă de efectele psihoactive ale plantei. Mulți au auzit, de asemenea, de CBD sau canabidiol. Această moleculă nu produce efecte psihoactive, dar este responsabilă pentru multe dintre beneficiile terapeutice atribuite plantei.

Atât THC-ul, cât și CBD-ul aparțin unei clase chimice numite canabinoide. Această clasă este compusă dintr-o gamă diversă de molecule care acționează asupra receptorilor canabinoizi. THC-ul și CBD-ul sunt fitocanabinoizi, ceea ce înseamnă că sunt derivate din planta de canabis. Un alt tip de canabinoizi sunt endocanabinoizii, care sunt creați în organism și includ anandamida și 2-AG. În cele din urmă, există acei canabinoizi care sunt sintetizați în laboratoare; care se numesc canabinoizi sintetici.

În acest articol, pun accentul pe fitocanabinoizi. Multe dintre aceste molecule au fost studiate de știință și au afișat un potențial terapeutic impresionant. Înainte de a ne adânci în canabinoizii individuali, să analizăm funcția canabinoizilor și modul în care sunt creați.

 

Care sunt funcțiile canabinoizilor?

Plantele produc canabinoizi ca metaboliți secundari; nu sunt direct implicați în creșterea sau dezvoltarea plantei și se crede că joacă în schimb un rol protector împotriva dăunătorilor, bolilor și radiațiilor ultraviolete. De exemplu, s-a demonstrat că fitocanabinoidul THCA determină moartea celulelor insectelor, sugerând că servește drept mecanism de apărare împotriva anumitor specii care se hrănesc cu flori și frunze de canabis.

La om, canabinoizii funcționează într-un mod foarte unic și specific. Unele dintre ele interacționează direct cu sistemul endocanabinoid, o rețea internă de site-uri de receptori găsite pe multe tipuri de celule. Acești receptori, și anume receptorii CB1 și CB2, se găsesc în întregul sistem nervos central și sistemul imunitar. Anumiți canabinoizi, de exemplu THC-ul, produc efecte psihoactive și terapeutice prin interacțiunea cu aceste site-uri.

Sistemul endocanabinoid joacă un rol de reglare în organism și ajută organismul să mențină o stare de homeostazie – echilibrul dinamic biologic pe care corpul nostru îl necesită pentru a funcționa optim. S-a constatat că sistemul endocanabinoid joacă un rol în reglarea sistemului endocrin și a metabolismului.

Anandamida și 2-AG servesc drept molecule de semnalizare care interacționează cu acești receptori pentru a permite sistemului endocanabinoid să exercite aceste funcții [1]. Similitudinea moleculară dintre fitocanabinoizi și endocanabinoizi este ceea ce face posibil ca acești omologi externi să inducă efecte fiziologice.

 

Cum sunt creați canabinoizii: Biosinteză

Este atât important, cât și interesant să știți cum sunt creați canabinoizii. Dacă v-ați uitat vreodată cu atenție la o floare de canabis cu siguranță ați văzut mii de ”puncte strălucitoare”. Aceste structuri translucide, în formă de ciupercă, sunt numite tricomi glandulari și sunt responsabile pentru producerea unei rășini bogate în canabinoizi, terpene și multe altele.

Plantele de canabis direcționează nutrienții către aceste glande, în special celulele secretoare, unde sunt transformate în precursori pentru producția de canabinoizi. Acești precursori sunt apoi transportați la veziculele secretoare, unde sunt încorporați în tricomi și în cele din urmă excretați.

Toți canabinoizii încep viața ca CBGA (acid canabigerolic). Acest acid canabinoid se formează prin combinația precursorilor canabinoizi ai acidului olivetolic și a geranil pirofosfatului după o serie de procese chimice [2]. CBGA este precursorul biosintezei canabinoidelor și este utilizat ca substrat pentru a crea alți canabinoizi prin intermediul enzimelor CBDAS, CBCAS și THCAS. În funcție de enzima utilizată, rezultatul acestei reacții este fie CBDA (acid canabidiolic), CBCA (acid canabichromenic), fie THCA (acid tetrahidrocanabinolic).

 

Acizi canabinoizi și canabinoizi

Canabinoizii apar în mod natural în plantele de canabis sub forma lor acidă. Structura lor moleculară este diferită datorită adăugării unei grupări carboxil. Cu toate acestea, acest grup are o anumită volatilitate și poate fi îndepărtat prin căldură sau degradare. De exemplu, florile brute de canabis conțin THCA spre deosebire de THC. Când acești muguri sunt încălziți (sau fumați), căldura focului catalizează eliberarea unei grupări carboxil, iar THCA inactiv devine THC psihoactiv. Acest proces este cunoscut sub numele de decarboxilare.

 

Introducerea canabinoizilor majori

Dintre cei peste 100 de canabinoizi descoperiți, doar câțiva au fost studiați într-un grad relativ aprofundat. Aici vom analiza caracteristicile fiecăruia și vom vedea ce spun cercetătorii despre potențialul lor terapeutic. Vom începe cu cele mai familiare și apoi vom aprofunda unele dintre moleculele mai puțin cunoscute.

 

THC

Foto: royalqueenseeds.com

THC-ul este poate cel mai faimos dintre toți canabinoizii, precum și cel mai controversat. Această substanță chimică este în primul rând responsabilă pentru modificarea minții provocată de fumatul sau ingerarea canabisului și are, de asemenea, o varietate de utilizări terapeutice. THC-ul este cel mai abundent canabinoid din chemotipuri (un termen descriptiv folosit pentru a semnifica machiajul chimic al unui soi în ceea ce privește metaboliții săi secundari) crescut selectiv pentru inducerea unui efect psihoactiv. Interacțiunea THC cu receptorul CB1 din sistemul nervos central dă naștere acțiunii sale psihotrope.

Una dintre cele mai uimitoare descoperiri în ceea ce privește THC-ul este capacitatea sa de a induce apoptoza (moartea celulelor controlate) în celulele tumorale, protejând în același timp celulele sănătoase de moartea celulară. Această cercetare [3] a fost efectuată pe modele animale, dar sunt necesare cu disperare mai multe cercetări pentru a explora valoarea terapeutică a THC-ului în acest domeniu.

THC-ul interacționează atât cu receptorii CB1, cât și cu CB2. Prin acest mecanism, s-a demonstrat că molecula [4] modulează durerea, spasticitatea, sedarea, apetitul și starea de spirit. De exemplu, cercetările [5] publicate în revista Clinical Therapeutics au constatat o reducere semnificativă a durerii la pacienții cu scleroză multiplă progresivă imediat după administrarea unui preparat oral de THC.

În plus, THC-ul prezintă, de asemenea, efecte neuroprotectoare și s-a demonstrat chiar [6] că reduce nivelurile beta de amiloid in vitro, sugerând că ar putea juca un rol terapeutic potențial în boala Alzheimer.

În cele din urmă și destul de uimitor, THC-ul este un puternic antiinflamator care a demonstrat [7] de 20 de ori efectele antiinflamatorii ale aspirinei.

 

CBD

Foto: royalqueenseeds.com

CBD-ul este al doilea canabinoid cel mai abundent din multe chimiotipuri de canabis crescute selectiv și principalul constituent canabinoid din soiurile crescute în scopuri medicale. CBD-ul a câștigat un interes masiv în ultimii ani datorită naturii sale non-intoxicante, a profilului bun de siguranță și a valorii medicinale impresionante. Multe regiuni care interzic canabisul au început să permită vânzarea produselor CBD – atâta timp cât nivelurile de THC sunt sub un anumit prag dictat de legislația locală.

Una dintre cele mai izbitoare descoperiri de până acum cu privire la canabinoizi implică și reducerea tumorii. Un studiu [8] publicat în Molecular Cancer Therapeutics a administrat CBD-ul unei linii celulare de cancer mamar. Rezultatele au arătat că canabinoidul a declanșat un lanț de evenimente chimice care au dus la apoptoză, moartea celulară programată a celulelor canceroase.

CBD-ul interacționează cu sistemul endocanabinoid, dar are o afinitate scăzută atât pentru receptorii CB1, cât și pentru CB2. Canabinoidul își exercită în mare măsură efectele prin legarea la o serie de alți receptori, inclusiv receptori serotoninici și valinoizi.

Cu toate acestea, molecula este un antagonist CB1 [9], ceea ce înseamnă că blochează alte molecule, cum ar fi THC-ul și 2-AG, de la legarea la aceste site-uri de receptori. Ca modulator alosteric negativ [10] al CB1, s-a demonstrat că CBD-ul reduce unele dintre efectele psihoactive ale THC-ului.

Mai mult, CBD-ul este capabil în mod indirect să stimuleze nivelurile de endocanabinoizi din organism, reprezentând potențial efectele sale analgezice și antipsihotice [11]. Endocanabinoidele anandamide și 2-AG sunt metabolizate de enzima FAAH (acid gras amidhidrolază). În mod curios, CBD-ul inhibă FAAH, stimulând temporar nivelurile de anandamidă în cadrul periaqueductalului.

CBD-ul este, de asemenea, asociat cu efecte anticonvulsivante și cu capacitatea de a reduce anumite tipuri de convulsii. Cercetarea [12] publicată în revista Neuropharmacology a investigat beneficiile clinice atât ale extractelor de canabis bogate în CBD, cât și ale CBD-ului purificat în epilepsia rezistentă la tratament. Datele de la 670 de pacienți au fost analizate și s-a constatat că aproximativ 60% dintre pacienți au raportat o îmbunătățire a frecvenței convulsiilor. Interesant, s-a constatat că extractele bogate în CBD au fost asociate cu mai multe îmbunătățiri decât CBD-ul izolat. Cercetătorii afirmă că această diferență s-ar fi putut datora efectului anturajului.

CBD-ul a afișat, de asemenea, [13] proprietăți anxiolitice, imunosupresoare, neuroprotectoare și antioxidante.

 

CBG

Foto: royalqueenseeds.com

CBG-ul se găsește în cantități mari în multe soiuri de canabis în plină înflorire și s-a constatat că are numeroase aplicații terapeutice. Canabinoidul este un antagonist al receptorilor CB1 și funcționează [14] într-un mod similar cu CBD-ul, și anume prin inhibarea recaptării anandamidei. Ca antagonist, acționează pentru a bloca alte molecule de la legarea receptorilor și nu le activează. În ceea ce privește receptorul CB1, acest lucru face ca CBG-ul să nu modifice stările mentale.

La fel ca omologii săi menționați anterior, CBG-ul prezintă potențial în domeniul tumorilor. O lucrare [15] publicată în revista Carcinogenesis a investigat efectele antineoplazice ale CBG-ului asupra cancerului de colon la șoareci. Cercetătorii au ajuns la concluzia că CBG-ul ar trebui considerat un tratament în viitor. În alte cercetări, CBG-ul, împreună cu alți canabinoizi, au prezentat [16] inhibarea creșterii celulare într-un model de cancer mamar.

S-a dovedit că CBG-ul [17] exercită efecte analgezice, antidepresive și antibacteriene. De asemenea, s-a constatat că are un efect pozitiv asupra psoriazisului prin oprirea creșterii excesive a anumitor celule ale pielii.

 

CBN

Foto: royalqueenseeds.com

CBN-ul nu este biosintetizat în tricomii plantelor de canabis. În schimb, este rezultatul degradării THC-ului prin oxidare. După expunerea la depozitare prelungită sau expunerea la căldură, lumină și oxigen, THC-ul este descompus în CBN.

Profilul efectelor complete ale CBN-ului este încă neclar, dar se pare că induce somnolența. Ați fumat vreodată o tulpină care vă făcea să vă simțiți mai somnoros? Acest lucru s-ar putea datora nivelurilor ridicate de terpene specifice sau poate pentru că mugurii în cauză au fost depozitați o perioadă și expuși la un anumit nivel de degradare.

Chiar și acest canabinoid, creat prin oxidare, a demonstrat unele calități medicinale destul de impresionante. La fel ca CBG, CBN-ul a afișat o promisiune pentru psoriazis. Acest lucru se datorează faptului că ambele apar [18] pentru a reduce supraproducția celulelor pielii numite keratinocite, care contribuie la inflamație. CBN prezintă, de asemenea, proprietăți anticonvulsivante și antibacteriene [19].

 

CBC

Foto: royalqueenseeds.com

Nivelurile de CBC variază dramatic în cadrul plantelor de canabis. Unele eșantioane prezintă niveluri minime, în timp ce soiurile derivate din programe selective de reproducere produc cantități mult mai mari. Interesant este că derivații canabinoidului pot fi găsiți în altă parte a naturii, inclusiv unele specii de ciuperci.

CBC-ul s-a dovedit a avea proprietăți antinociceptive, ceea ce înseamnă că funcționează pentru a bloca detectarea stimulului dureros, o trăsătură de dorit în unele medicamente care calmează durerea. Canabinoidul are, de asemenea, efecte antiinflamatorii și s-a demonstrat chiar că crește efectele THC in vivo. Acest efect ar putea fi de un interes considerabil pentru crescătorii care doresc să producă soiuri cu efecte psihoactive puternice.

CBC poate exercita aceste efecte [20] datorită capacității sale de a se lega de receptorul CB2. CBC este un agonist selectiv al receptorilor CB2 și poate contribui la potențialul terapeutic al unor formule de canabis prin abordarea inflamației prin intermediul acestui site receptor.

 

THCV

Foto: royalqueenseeds.com

După cum sugerează și numele, THCV (tetrahidrocanabivarina) este o moleculă similară cu THC-ul. Diferența este că molecula este un analog de propil al THC-ului. THCV interacționează [21] cu receptorii CB1 și CB2. Canabinoidul este un agonist parțial al receptorului CB2, ceea ce înseamnă că are o anumită afinitate pentru receptor. THCV-ul prezintă un comportament diferit în ceea ce privește relația sa cu receptorul CB1. La doze mici, funcționează ca un antagonist, blocând o anumită activitate a receptorilor. Cu toate acestea, la doze mai mari, canabinoidul devine un agonist al receptorului CB1 și începe să îl activeze.

Această relație cu receptorul CB1 este motivul pentru care proprietățile psihoactive ale THCV-ului au intrat în discuție. THC-ul își atinge efectele asupra receptorului CB1 chiar și la doze mici. THCV-ul este într-adevăr psihoactiv, dar sunt necesare doze mari pentru a transforma masa de la acesta blocând receptorul până la activarea acestuia. În schimb, dozele mici sunt capabile să suprime pofta de mâncare și să reducă efectele psihoactive ale THC-ului.

În ceea ce privește calitățile sale terapeutice [22], s-a constatat că THCV-ul induce pierderea în greutate la șoarecii obezi și posedă efecte anticonvulsivante și antiinflamatorii.

 

CBDV

Foto: royalqueenseeds.com

CBDV-ul este un analog propilic al CBD-ului. La fel ca CBD-ul, CBDV-ul are o afinitate scăzută pentru receptorii canabinoizi și inhibă, de asemenea, descompunerea anandamidei endocanabinoide. CBDV-ul interacționează, de asemenea, cu receptorii vaniloizi și cu cel de-al treilea receptor endocanabinoid GPR55. Cercetările timpurii [23] au descoperit că CBDV-ul întârzie defectele neurologice la șoareci, dar numai pe termen scurt după administrare. CBDV-ul a arătat, de asemenea, proprietăți anticonvulsivante [24] și poate chiar să depășească CBD-ul este acest domeniu, un canabinoid renumit pentru această aplicație. CBDV-ul prezintă, de asemenea, promisiuni pentru ameliorarea stărilor de greață și a vărsăturilor.

 

THCA

Foto: royalqueenseeds.com

THCA-ul este un acid canabinoid sintetizat în tricomii plantelor de canabis. Molecula este convertită în THC prin căldură sau degradare pe termen lung. THCA-ul nu este psihoactiv și este un agonist slab al receptorilor CB1 și CB2. Cercetările indică faptul că are efecte antiinflamatorii, neuroprotectoare, antineoplazice și imunomodulatoare. Un studiu [25] efectuat pe șoareci obezi a constatat că THCA-ul este, de asemenea, capabil să scadă țesutul adipos și să prevină bolile metabolice.

 

CBDA

Foto: royalqueenseeds.com

CBDA-ul este precursorul acidului canabinoid al CBD-ului înainte de decarboxilare. Această moleculă interacționează cu receptorii serotoninei, vaniloizi și GPR55. CBDA-ul poate fi eficient împotriva stărilor de greață și a vărsăturilor. La fel ca CBD-ul, molecula a prezentat semne timpurii ale activității antitumorale. Cercetările [26] publicate în revista Toxicology Letters au descoperit că CBDA-ul este capabil să inhibe migrația anumitor tipuri de celule de cancer mamar.

 

Viitorul cercetării canabinoide

În acest articol, am aruncat o scurtă privire asupra celor mai studiați canabinoizi, totuși cercetările din jurul lor sunt departe de a fi concludente. Studii clinice mai mari, dublu-orb, controlate cu placebo, ne vor ajuta să stabilim cu mai multă certitudine de ce este capabil fiecare canabinoid individual, precum și cum funcționează toate în tandem. Cu peste 100 de fitocanabinoizi identificați în planta de canabis, viitorul deține cu siguranță câteva descoperiri fascinante.

Nicio lege nu e mai presus decât viața unui om!

Quote
Topic starter Posted : 25/10/2021 5:05 am
Share: